一、药理作用和临床应用
1.抗焦虑作用:
2.镇静催眠作用:
3.抗惊厥、抗癫痫作用:地西泮有明显抗惊厥作用。临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中*性惊厥。地西泮静脉注射是目前用于治疗癫痫持续状态的首选药。对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮疗效较好。
4.中枢性肌肉松弛作用:
二、作用机制
电生理研究表明,苯二氮?类在大脑皮层、大脑边缘系统、中脑以及脑干和脊髓都能够加强GABA(γ-氨基丁酸)的作用。抑制性神经递质GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放,Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化,产生突触后抑制,使神经细胞兴奋性降低。苯二氮?类作用于其特异性结合位点,促进GABA与GABAA受体的结合,使Cl-通道开放的频率增加,增强GABA功能而发挥其镇静、催眠、抗惊厥、中枢肌松作用。
三、不良反应
本类药物安全范围大,发生严重后果者少。治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应。
大剂量偶致共济失调。过量急性中*可致昏迷和呼吸抑制。苯二氮?类药物的过量中*可用氟马西尼进行鉴别诊断和抢救。本类药物长期应用仍可产生一定耐受性,需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾,停药时出现反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比,本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。