随着疾病诊疗技术的进步以及疾病病因研究的深入，人类疾病图谱逐渐发生改变、疾病机制慢慢地被研究透彻，随之而来的是医疗理念的变化。
老药新用、一药多用、剂型/给药方式改变等药物治疗领域的进步呈现在大多数医生的临床实践中。
诸如二甲双胍、阿司匹林等有几十年、甚至过百年历史药物的临床应用逐渐超越了原本的疾病范畴，上升至多系统疾病防治层面；甚至那些已经退出临床使用的药物也开始重返舞台，在全新领域发挥着重要作用。
在肿瘤药物领域“老药新用”的药物主要有以下几种：
1
阿司匹林（Aspirin）
百年神药阿司匹林（Aspirin）于年上市，一直以来，作为解热、镇痛、抗血栓、预防心脑血管疾病的药物。
年，英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论：长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。英国50岁以上人群在十年时间里，坚持每天服用阿司匹林的话，在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。
2
二甲双胍（Metformin）
二甲双胍（Metformin）为双胍类口服降血糖药，用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的II型糖尿病，特别是肥胖的II型糖尿病。
与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。
与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。
在本世纪前十年中期，研究人员发现，服用这种常见药物的糖尿病患者患乳腺癌的风险显著降低。
年，CancerCell最新刊登了一篇文章，研究人员发现在禁食状态下使用二甲双胍可以显著抑制肿瘤生长，并提出PP2A-GSK3β-MCL-1通路可能是肿瘤治疗的新靶点。
3
GKT(Setanaxib)
GKT(Setanaxib)是一种最早用来处理器官组织疤痕而开发的药物，如果用这个药物来阻断小鼠癌症中的NOX4或能抑制并逆转CAF的形成，从而就能促进淋巴细胞有效浸润到肿瘤中杀死癌细胞，当将GKT与免疫疗法相结合后就能有效治疗此前对疗法耐受性的肿瘤，并能明显改善患者的存活率。
4
洛派丁胺（loperamide）
洛派丁胺（loperamide）是一种止泻药，用于各种病因引起的急慢性腹泻的症状。
在特定类型的肿瘤细胞中，给予药物洛派丁胺就会导致内质网产生压力反应，内质网是机体细胞中复杂蛋白质合成关键步骤的细胞器；
内质网的压力会诱发其自身发生降解，随后诱发细胞自我破坏；
当细胞经历极度活跃的自体吞噬时这种名为自噬依赖性的细胞死亡过程就会发生。
电镜分析在接触药物洛派丁胺的肿瘤细胞中检测到了内质网的碎片；
内质网的降解，即内质网自噬(reticulophagy)明显有助于胶质母细胞瘤的死亡。
5
沙利度胺（Thalidomide）
沙利度胺（Thalidomide）为谷氨酸衍生物。作用机制有：
①镇静止痛。
②免疫调节及抗炎作用。
③抑制血管生成及抗肿瘤作用。
这种药物在20世纪50年代末作为一种镇静剂开始使用，不久医生就开始开这种药物的处方，以预防孕期恶心，但这导致了成千上万的严重先天缺陷。
年沙利度胺成为一种新的治疗麻风病的方法。
年，沙利度胺被批准用于治疗多发性骨髓瘤，一种起源于骨髓中的恶性肿瘤。
6
雷洛昔芬（raloxifene）
雷洛昔芬（raloxifene）是一种苯噻吩类化合物，具有雌激素拮抗作用，能抑制乳腺上皮和子宫内膜增生，在骨代谢方面，具有拟雌激素作用，用于治疗骨质疏松症的。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血脂作用。
FDA于年批准使用雷洛昔芬降低绝经后妇女罹患侵袭性乳腺癌的风险。
7
喷司他丁（Pentostatin）
喷司他丁（Pentostatin）是一种腺苷脱氨酶（ADA）抑制剂，在药物测试中定位为一种T细胞相关白血病的化疗药物，但临床研究发现肿瘤对这种药物没有反应。后来，美国国家癌症研究所(NCI)的研究人员发现，喷司他丁成功地治疗了一种与B细胞相关的罕见白血病——毛细胞白血病。
8
西乐葆（Celebrex）
西乐葆（Celebrex）属于解热镇痛抗炎药-非甾体抗炎（NSAID）药品，是一种常用的治疗骨关节炎的药物，被批准用于治疗：
1）用于缓解骨关节炎的症状和体征；
2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征；
3）用于治疗成人急性疼痛；
4）用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
临床研究证明该药可以降低得过结肠癌的人出现更多息肉的风险。
9
维A酸（Tretinoin）
维A酸（Tretinoin）历来被用于寻常痤疮、特别是黑头粉刺皮损，老年性、日光性或药物性皮肤萎缩，鱼鳞病及各种角化异常及色素过度沉着性皮肤病、银屑病。但研究人员发现，当维A酸联合化疗时，可显著降低缓解期白血病患者复发的几率。
10
双硫仑（disulfiram）
双硫仑（disulfiram）是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。
一些临床数据表明，双硫仑或可降低癌症死亡风险。不过，目前临床上很少有医生使用双硫仑药物抗癌，主要是因为双硫仑到底如何在体内发挥抗癌作用，仍然没有合理的解释。
11
他莫西芬（Tamoxifen）
他莫西芬（Tamoxifen）为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。
除了治疗和预防乳腺癌，研究人员在年发现，他莫西芬还通过阻断PKC酶来帮助双相情感障碍（躁郁症）患者，PKC酶在躁郁症的躁狂阶段会进入失控状态。
12
甲氨蝶呤（Methotrexate）
甲氨蝶呤（Methotrexate）作为一种肿瘤化疗药物开发于20世纪50年代，为抗叶酸类抗肿瘤药。主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制阻碍肿瘤细胞的生长与繁殖。全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
年开始在低剂量的情况下，用于治疗类风湿关节炎或牛皮癣等自身免疫性疾病的标准药物。
年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单中，甲氨蝶呤被列为第3类致癌物。
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