镇静剂类药中毒

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TUhjnbcbe - 2020/11/17 17:50:00
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镇静催眠药物是通过抑制中枢神经系统实现稳定情绪或促进和维持生理睡眠的药物。镇静催眠药物行业受药品监管、药品集中招标采购、两票制等多项医改*策影响,但由于中国失眠患者基数庞大且增速迅猛,整体镇静催眠药物市场呈现增长趋势。数据显示,中国镇静催眠药物市场规模由年的.0元人民币上升至年的.0亿元人民币,年复合增长率为8.5%。

中国已经进入老龄化社会,预计年65岁及以上老年人口比例将达到总人口数量的17.3%。老年人患有睡眠问题的概率是年轻人的5-6倍,因此,老年人口数量日益增加,对镇静催眠药物的需求也随之增加。

另一方面,中国经济高速发展的同时,竞争压力和社会压力加剧,升学、就业、家庭、疾病、环境等社会压力导致患有睡眠问题人口数量持续上升。中国目前患有睡眠问题的人数占中国总人数40%以上,就诊率不足总患者人数的30%。因此,失眠问题在中国普遍存在,镇静催眠药物市场仍有巨大上升潜力。

中国镇静催眠药物市场

镇静催眠药物是通过抑制中枢神经系统实现稳定情绪或促进和维持生理睡眠的药物。根据使用剂量不同,镇静催眠药物可达到不同治疗效果。

小剂量使用时,镇静催眠药物通过抑制边缘系统的海马体、杏仁核,可有效调节烦躁、激动、紧张、忧虑等情绪,因此具有良好镇静、抗焦虑作用;中剂量时镇静催眠药物可缩短快速眼动睡眠时期,延长非快速眼动睡眠时期,减少夜间觉醒次数,从而有效改善睡眠质量;大剂量时药物对中枢神经系统具有强烈抑制作用,具有抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻痹等效果。

根据作用机理不同,镇静催眠药物可分为苯二氮卓类、巴比妥类、其他类三种类型:

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苯二氮卓类药物

是1,4苯并二氮杂卓的衍生物,作用于大脑中枢神经,使脑内苯二氮卓受体与大脑皮质、边缘系统、中脑、脑干和脊髓相结合,从而起到治疗焦虑、失眠、惊厥、癫痫、肌肉痉挛、酒精戒断的效果。

苯二氮卓类药物主要特点有治疗失眠焦虑效果明显、对肝脏副作用小、使用安全、短期使用药物依赖性弱等,但不适用于特殊人群例如老年人、哺乳期妇女以及青少年。常用的苯二氮卓类药物有阿普唑仑、劳拉西泮、氯氮卓、地西泮、硝西泮等,其中地西泮片是临床上最常使用的镇静催眠药物。

根据血浆半衰期,苯二氮卓类药物又可分为三小类:长半衰期类、中半衰期类和短半衰期类。长半衰期类药物如地西泮和氟西泮的药物作用时间为50小时以上,用于治疗长期失眠;中半衰期的药物如替马西泮和奥沙西泮,药物作用时间为6~20小时,治疗短期睡眠问题效果显著且副反应小;短半衰期的药物作用时间仅有5小时,主要作用为镇静,催眠效果较弱。

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巴比妥类药物

是巴比妥酸的衍生物,同样作用于中枢神经且中枢抑制性因剂量而异,与苯二氮卓类药物不同的是该药物半衰期普遍较长,药物依赖性以及耐受性强,长期使用可造成肝肾功能损害。常见巴比妥类药物为硫喷妥钠。脂溶性高的药物在患者体内代谢速度快,药物作用时间短,又称为短效药物;脂溶性低的药物代谢速度慢,药物作用时间长,又称为长效药物。

巴比妥类药物根据脂溶性高低可分为四类:长效类、中效类、短效类和超短效类。现阶段巴比妥药物的镇静作用已被苯二氮卓类药物代替,但巴比妥类麻醉药物仍在使用,如硫喷妥钠。

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其他类镇静催眠药物

包括水合氯醛,褪黑素,甲硅酮等。水合氯醛主要用于治疗顽固失眠,催眠过程温和且无明显副反应。甲硅酮药效强烈,主要作用为抗惊厥、麻醉。

镇静催眠药物发展三代

镇静催眠药物发展至今,共经历了三代:第一代镇静催眠药物主要包括巴比妥酸合成物和苯巴比妥,第二代镇静催眠药物即苯二氮卓类镇静催眠药,主要代表是地西泮,第三代镇静催眠药物即新型镇静催眠药物,包括唑吡坦和扎来普隆。

第一代镇静催眠药物:年-年年

德国科学家阿道尔夫·冯·拜亚人工合成巴比妥酸,并因此获得诺贝化学奖,巴比妥酸被公认为镇静催眠药物的起源。年,爱弥尔·费歇尔教授在合成巴比妥化合物的过程中意外发现巴比妥具有镇静作用。年,巴比妥酸药物研发上市,但由于当时巴比妥酸药物治疗安全指数较低,镇静催眠效果不明显,服用者易产生依赖性和抗药性,因此巴比妥酸药物在临床中很少应用。

第二代镇静催眠药物:年-年年

苯二氮卓类镇静催眠药物问世,该类药物一经问世就受到了广泛

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