曲马多
为人工合成的中枢性强效镇痛药物,是弱的μ阿片受体激动剂,并可抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取,可镇痛、抗抑郁和焦虑症状,可用于轻度至中度疼痛,是慢性腰痛、骨关节炎等慢性肌肉骨骼疼痛(CMP)疾病的二线药物和慢性疼痛急性发作的控制药物。年3月3日国家药监局发布了《关于修订曲马多注射剂和单方口服剂说明书的公告(年第28号)》的文件,那么,曲马多使用需注意些什么呢?
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曲马多的不良反应
包括消化系统损害如恶心、呕吐、胃不适、腹痛、腹泻、腹胀、腹部不适、口干、呃逆、便秘、肝功能异常;心血管系统损害如心悸、心动过速、心动过缓、血压降低(如体位性低血压)、血压升高、紫绀、潮红;呼吸系统损害如胸闷、呼吸急促、呼吸困难、呼吸抑制;神经和精神障碍如头晕、眩晕、头痛、抽搐、震颤、麻木、嗜睡、失眠、食欲异常(如食欲不振等)、幻觉、谵妄、烦躁、惊厥、癫痫发作、药物依赖、意识障碍,严重者可致昏迷;泌尿系统损害如排尿困难、尿潴留、尿频;免疫功能紊乱和感染如过敏样反应、过敏反应、过敏性休克;皮肤及其附件损害如瘙痒、皮疹(如红斑疹、荨麻疹、斑丘疹等)、多汗;全身性损害如乏力、寒战、发热(高热)、血管神经性水肿,严重者可致晕厥;其他如视力异常、肌无力、耳鸣、低血糖。
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曲马多在特殊人群中的使用
有报道,妊娠期间长期使用曲马多可能引起新生儿戒断综合征、新生儿癫痫发作等,不推荐妊娠妇女使用。哺乳期使用曲马多,可能致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险,包括过度嗜睡、哺乳困难或可能致严重呼吸问题甚至引起死亡,不推荐哺乳期妇女使用。
禁用于12岁以下儿童;有严重呼吸抑制、严重脑损伤、意识模糊、急性或严重支气管哮喘者(无复苏设备或未进行监测);已知或疑为胃肠道梗阻者,包括麻痹性肠梗阻;酒精、安眠药物、麻醉剂、中枢镇痛药物、阿片类或精神药物急性中*者,曲马多可加重这些患者的中枢、呼吸系统抑制;与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用或过去14日内曾使用过MAOIs者。
肝肾功能不全者酌情减量使用或延长给药时间间隔。
老年者(年龄超过75岁)的药物清除时间可能延长,故应根据个体需要延长给药间隔时间。
有可能影响驾驶和机械操作能力,尤其是与酒精同用时更严重。
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曲马多使用的注意事项
使用曲马多可能发生严重的、威胁生命的或致死性的呼吸抑制,服用初期或剂量增高时,应密切监测呼吸抑制等不良反应。
同用中枢神经系统抑制剂如酒精、阿片类药物、麻醉剂、吩噻嗪类药物、镇定剂或镇静催眠药物时,治疗需谨慎,因为在这些情况下,不能排除发生呼吸抑制及呼吸抑制加重的可能。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性者的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。
突然撤药可能致戒断症状(如:焦虑,出汗,失眠,寒战,疼痛,恶心,震颤,腹泻,上呼吸道症状,立毛,幻觉等),建议缓慢减药。
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曲马多与其他药物的相互作用
卡马西平为CYP3A4诱导剂,可致曲马多镇痛效果及药物有效作用时间的降低,增加曲马多相关癫痫发作风险,不建议联用。
与乙醇,镇静剂,镇痛药物或其他精神药物合用,会引起急性中*;与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时,有强化镇静作用和镇痛作用,特别是增强呼吸抑制作用,应适当减量;与巴比妥类药物合用,可延长麻醉时间;与神经阻滞剂合用,个别病例有发生惊厥的报道。
不建议阿片部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂(如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛、布托啡诺)与曲马多联用,可能会降低曲马多的镇痛作用,和/或触发戒断症状。
与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、三环类抗抑郁药物(TCAs),抗精神病药物和其他降低癫痫发作阈值的药物合用,极罕见癫痫发作;与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)同服,可致血清素激活作用的增加(血清素综合征)。
有个别报道,与香豆素抗凝剂相互作用致国际标准化比值(INR)增加,当开始服用曲马多时,应慎用抗凝剂。
曲马多注射液与下列注射液不能配伍使用,如双氯芬酸、吲哚美辛、保泰松、地西泮、氟硝西泮和硝酸甘油。
1.慢性肌肉骨骼疼痛的药物治疗专家共识()[J].中国疼痛医学杂志,,24(12):-.
2.老年患者慢性肌肉骨骼疼痛管理中国专家共识()[J].中华老年医学杂志,,38(5):-.
3.肌肉骨骼系统慢性疼痛管理专家共识[J].中华骨与关节外科杂志,,13(1):9-15.
4.国家药监局关于修订曲马多注射剂和单方口服剂说明书的公告(年第28号).
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