镇静剂类药中毒

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日问常用的助眠药物有哪些 [复制链接]

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“睡觉是幸福的,哪怕只有一个人睡”

问题来源:

老王最近睡不着,

和我说,每天只能睡3-4个小时

收进来后,给他用了点改善睡眠的药物

他现在很爽,说出院还想多带一点

失眠包括初始失眠(入睡困难)、

中间失眠(频繁觉醒或长时间觉醒)、

晚期失眠(早醒后无法再度入睡)

失眠的危险因素包括:女性,45岁以上,离异、分居或寡居,受教育程度低,使用烟草或酒精,缺乏锻炼。

所以女性失眠偏多,宅女更容易失眠

助眠药物的临床使用仍极为广泛,其中处方药主要包括以下几大类:

苯二氮?类药物

与GABAA受体的α1、α2、α3、α5亚单位结合,增加氯离子通道开放频率,进而发挥镇静、抗焦虑及抗惊厥作用

苯二氮?的”四象限法“(PreskornSH.)

特点:缩短入睡潜伏期,但对总睡眠时长的影响不大。

副作用包括次日过度镇静、共济失调、跌倒、呼吸抑制、低血压等,长期应用可出现认知损害、耐受及依赖,骤停还可能引起原有症状的反跳甚至恶化。

此类药物连续使用不宜超过4周(也有2-3周之说),且需逐步减停。

非苯二氮?类助眠药

主要与GABAA受体α1亚单位相结合,发挥镇静助眠效应

可有效缩短睡眠潜伏期(10-20分钟),延长总睡眠时间,艾司佐匹克隆还可缩短入睡后觉醒时间(10.8分钟);

从数值上看,针对老年患者的疗效相对差一些。

“Z药”用于老年人时

(CatherineMcCalletal.)

同样存在嗜睡、幻觉等潜在副作用

褪黑素受体激动剂

抗抑郁药阿戈美拉汀是首个褪黑素受体激动剂,同时拮抗5-HT2C受体

该药对睡眠具有正向时相调整作用,诱导睡眠时相提前,针对抑郁伴发失眠症状疗效突出,显著改善睡眠连续性及质量,反而是其抗抑郁焦虑效应一度受到质疑。

此外,雷美替胺(Ramelteon)可有效缩短一般失眠群体的入睡潜伏期(10.1分钟),已获FDA批准治疗入睡障碍性失眠。

TCAs

低剂量的三环类抗抑郁药多塞平(多虑平)可改善中间失眠

该药可抑制5-HT及NE的再摄取,同时对胆碱能、组胺及α1受体具有阻断效应。

剂量低于10mg时,该药主要发挥抗组胺效应,进而产生较强的镇静效应。阿米替林也可用于失眠治疗,尤其是当失眠继发于抑郁症时。

由于TCAs药物整体耐受性不佳,尽管治疗失眠时的剂量较低,目前临床已较少使用。

SARI

低剂量时,5-HT平衡抗抑郁药(SARI)曲唑酮对5-HT2A受体、H1受体及α1受体具有拮抗作用,进而常用于镇静助眠,尤其是针对伴抑郁症状的患者。

该药的副作用包括日间镇静、直立性低血压、心律不齐及认知/运动功能损害。该药还可能导致泌尿科急症——阴茎异常勃起,治疗不及时可引发严重后果,须加以警惕。

NaSSA

NE及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA)米氮平

对于失眠,单次给药后立即起效,而抗抑郁起效则一般需要2周。

该药的镇静作用并不随着剂量的升高而增加,反而在低剂量时(7.5-15mg)更为突出。

该药可导致显著的体重增加

部分抗精神病药

低剂量奥氮平及喹硫平可有效改善精神分裂症患者的失眠症状,但代谢风险须加以重视,且治疗成本较高。

食欲素(Orexin)拮抗剂

Suvorexant是首个被FDA批准(年8月)用于治疗失眠的食欲素受体拮抗剂。研究中,15mg及30mg的用量可为受试者带来改善入睡及睡眠维持方面的获益,但出于对次日镇静副作用的考虑,FDA所批准的治疗剂量为10-20mg。

首发

第67病区

作者

RyanLau/刘锐

编辑

RyanLau/刘锐

插图来源

网络

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