产品基本信息
枸地氯雷他定片
（年上市，广东省科技进步奖，国家重点新药，独家品种）
贝雪
抗变态反应药物/H1受体阻断药物/哌啶类药物（最新一代抗组胺药）
本品主要成份为枸地氯雷他定
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
[说明书适应症]本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
[拓展适应症]
接触性皮炎、过敏性紫癜、玫瑰糠疹、颜面部再发性皮炎、湿疹、药疹、日光性皮炎、过敏性中耳炎、过敏性哮喘、过敏性眼结膜炎、慢性鼻窦炎合并鼻息肉、咽炎等。
8.8mg（按C25H25CIN2O7Na2计）。
成人及12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次一片。
本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。
对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。4、严重肾功能不全患者慎用。
6片/板，1板/盒；3片/板，1板/盒。
扬子江药业集团广州海瑞药业
产品描述
贝雪（枸地氯雷他定片）是一种非镇静性的长效新型抗组胺药，可快速缓解慢性特发性荨麻疹与常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。贝雪治疗慢性特发性荨麻疹用药两周后总有效率高达87.8%；治疗过敏性鼻炎用药两周后喷嚏、流涕、鼻塞、鼻痒等症状显著改善，总有效率为78.8%。
贝雪是由地氯雷他定与枸橼酸氢二钠结合而成的一种新的盐类化合物，获得了国家化学结构专利和国家重点新产品证书，生产车间引入世界先进生产设备，通过了GMP和ISO国际认证。与同类产品相比，贝雪水溶性强，吸收分布更快，生物利用度更高，药物稳定性更好，不良反应发生率低，仅为4.1%，无心脏*性、无中枢镇静作用、无药物间相互作用、无食物禁忌，安全性更高，片剂服用方便，一日一次，一次一片，患者依从性高。贝雪是治疗慢性特发性荨麻疹与常年性过敏性鼻炎理想的抗组胺药物！
药理作用
枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，稳定肥大细胞膜，抑制组胺从肥大细胞释放，从而发挥其抗炎、抗过敏作用，快速缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。
产品特点
1、起效快速：Ⅰ期临床试验证实，贝雪平均起效时间＜0.5h，快速缓解症状；西替利嗪，氯雷他定则为1小时。
2、作用持久：贝雪作用持续时间为27h，与一天一次的用药相符。
3、疗效确切：贝雪有更强的抗组胺作用，与H1受体结合的选择性和亲和力为与其他受体结合的15-20倍，体内、体外抗组胺作用分别强于氯雷他定10倍和50倍；同时有全面的抗炎作用，能有效抑制炎症初期及进展期多个环节炎症介质及其释放。
4、临床疗效显著：治疗慢性特发性荨麻疹的Ⅳ期临床试验中，用药后2周的总有效率和治愈率分别为87.8%、56.9%，瘙痒症状、风团数量、风团大小用药后2周改善率分别为96.3%、96.5%、95.8%，消失率分别为64.4%、73.2%、73.5%；治疗过敏性鼻炎的Ⅱ期临床试验中，用药后2周的总有效率78.8%，喷嚏、流涕、鼻塞、鼻痒、鼻腔检查等症状评分均显著改善。
5、安全性高：无中枢镇静作用、无酒精协同作用、无食物禁忌、药物相互作用少、对肝肾功能不全者安全、不影响钾通道电流，避免了心脏*性。
产品问与答
1、贝雪的结构是什么？可以带来那些优势？
答：贝雪的化学结构是地氯雷他定与枸橼酸氢二钠结合形成，可在体内迅速转化为地氯雷他定发挥疗效。此结构可大大提高贝雪的水溶性，较地氯雷他定提高了倍。水溶性提高带来的优势：吸收好、起效快；生物利用度高，不易进入中枢，无中枢不良反应；药物稳定性好。
2、贝雪有效时间长达27小时，是否会出现蓄积？蓄积是否有害？
答：贝雪在体内会迅速分解为地氯雷他定，在地氯雷他定的一项研究中，连续10天单日给予正常男女志愿者地氯雷他定45mg，没有临床相关不良事件的报告。可见正常用药量的9倍都未出现不良反应，因此作用27小时药物积蓄对患者也是安全的。
3、贝雪经肝脏代谢吗？
答：经肝脏代谢，但不经P酶代谢。肝脏是身体的重要解*器官，是代谢药物的主要场所,而在代谢药物中起关键作用的酶是位于微粒体的细胞色素P-系统，许多药物经P酶代谢后生成低*或无*分子,随尿和胆汁排出。大多数抗菌抗炎药具有P酶抑制作用，而贝雪不经P酶代谢，因此可以与P酶抑制剂合用，便于医生处方。
4、氯雷他定，西替利嗪等抗组胺药都有中枢作用，引起嗜睡等副反应，而贝雪在几乎不存在这样的副反应，原因是什么？
答：首先这是由枸地氯雷他定本身的性质决定的，首先它的水溶性较强，因此不宜透过血脑屏障。另外一个原因是人的血脑屏障中存在的P蛋白具有药物外排泵功能，实验证实P蛋白对于枸地氯雷他定具有外排作用，因此进一步保证了枸地氯雷他定没有中枢镇静作用的副反应。
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