有关白癜风 http://pf.39.net/bdfyy/bdfyc/140310/4350935.html丁酰苯类的化学结构与吩噻嗪类不同(图22-4)，但作用却相似，有很强的安定作用和镇吐作用，也可产生锥体外系反应。这类药物也是通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质-纹状体系统等部位的多巴胺受体而发挥其作用。其主要用途是替代吩噻嗪类以治疗精神病。用于临床麻醉的有氟哌啶醇和氟哌利多。
一、氟哌啶醇
氟哌啶醇(haloperidol)又名氟哌丁苯，商品名Serenase、Haldol，化学
名4-[4-(对-氯苯)-４-羟基哌啶]-４-氟丁酰苯。
[药理作用]有很强的抗精神病作用，持续时间长达24小时，但镇静作用远弱于氯丙嗪。抗肾上腺素作用也较氯丙嗪弱，故对血压影响较轻。镇吐作用很强，其效力相当于氯丙嗪的50倍。可增加巴比妥类和镇痛药的效应。对呼吸无明显影响。
[体内过程]口服后2～6小时、肌内注射后10～15分钟血药浓度达峰值。口服后生物利用度45%。与血浆蛋白结合率约90%。吸收后在体内分布广泛，表观分布容积达20L/kg左右，消除半衰期长达12.6～22.0小时。除1%以原形排出外，其余都在肝内经受生物转化。其降解方式是氧化、脱烃，并与甘氨酸结合，形成氟苄丙酸等代谢物，随尿和粪便排出。
[不良反应]锥体外系反应发生率高，主要表现为运动障碍和静坐不能。
长期应用氟哌啶醇等神经安定药的病人可发生一种类似恶性高热的严重不良反应，称为神经安定药恶性综合征(neurolepticmalignantsyndrome，简称NMS)。其主要表现为高热，骨骼肌张力增高，意识障碍，以及自主神经功能紊乱；转氨酶和肌酸磷酸激酶常增高。病死率可高达20%。其发生机制可能是中枢多巴胺受体过度阻滞所致的中枢性多巴胺能神经传递功能障碍。
[临床应用]主要用于治疗精神分裂症。对于顽固性呕吐和持续性呃逆，肌内注射2.5～5.0mg有显著疗效。
临床麻醉上此药曾用于实施神经安定镇痛(NLA)，与苯哌利定合用，组成所谓Ｉ型NLA，但由于此药作用持续过久，且易引起锥体外系副作用，目前已被氟哌利多取代。
二、氟哌利多
氟哌利多(droperidol或dehydrobenzperidol)又名氟哌啶或达哌丁苯，
商品名Inapsine、Droleptan。化学名1-{1-[γ-(４-氟代苯甲酰基)丙基]-１,２,３,６-四氢-４-吡啶基}-２-苯并咪唑啉酮，化学结构见图22-4。
[药理作用]氟哌利多的作用与氟哌啶醇基本相似，与后者相比，其效力更强，起效更快，作用持续时间较短。氟哌利多的安定作用相当于氯丙嗪的倍，氟哌啶醇的3倍；镇吐作用为氯丙嗪的倍。静脉注射后5～8分钟生效，最佳效应持续时间约3～6小时。此药也可增强巴比妥类药和麻醉性镇痛药的效应。
对心肌收缩力无影响，但有轻度α-肾上腺素受体阻滞作用，口服或肌内注射后对血压无明显影响，静脉注射则可使血压轻度下降，对血容量不足的病人降压作用尤为显著，须慎加注意。有明显的抗心律失常作用，似与延长心肌的不应期有关。
对呼吸和肝、肾功能无明显影响。降温作用不明显，但可使全身耗氧量减少20%～30%。
[体内过程]氟哌利多与血浆蛋白结合率为85%～90%。半衰期为2～3小时。除10%以原形从尿排出外，其余均在肝内降解，先水解为对-(氟代苯甲酰基)丙酸和哌啶，再进一步降解为其他代谢物，大部分在24小时内从尿或粪便中排出。
[不良反应]氟哌利多也可产生锥体外系症状，但发生率远较氟哌啶醇为低。
[临床应用]此药已替代氟哌啶醇，成为目前临床麻醉中应用最广的强安定药。肌内注射5～10mg可作为麻醉前用药。与氯胺酮合用，有助于减少苏醒期精神运动性反应。
氟哌利多与芬太尼合用，组成所谓II型NLA，用以实施神经安定镇痛。最初曾将此二药以50:1的比例配成合剂(即每毫升含氟哌利多2.5mg和芬太尼0.05mg)，商品名英诺佛(Innovar或Thalamonal)。鉴于氟哌利多的作用持续时间长，手术中很少需要追加，而芬太尼的作用持续时间短，手术中需反复追加，目前不再主张制成合剂，而以分别应用更为灵活方便。
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