每日科普用于各种中重度急慢性疼痛盐酸曲马 [复制链接]

盐酸曲马多缓释片

曲马多（Tramadol）为非阿片类中枢性镇痛药，但与阿片受体有很弱的亲和力。通过抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度，影响痛觉传递而产生镇痛作用。其作用强度为吗啡1/10～1/8。无抑制呼吸作用，依赖性小，镇痛作用显著。有镇咳作用，强度为可待因的50%。不影响组胺释放，无致平滑肌痉挛作用。口服、注射吸收均好，镇痛功效相同。口服后10～20分钟起效，作用维持时间4～8小时。在肝内代谢，24小时内80%以原形和代谢物从尿中排泄。

本品活性成份为盐酸曲马多。
　　化学名称：(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐。
　　化学结构式：

　　分子式：C16H25NO2·HCl
　　分子量：.84

本品为白色或类白色、一面有划分线的异型薄膜衣片。

用于中度至重度疼痛。

mg

吞服，勿嚼碎。
　　本品用量视疼痛程度而定。一般从每次50mg(半片)开始服用，12小时服用一次，根据患者疼痛程度可调整用药剂量。一般成人及14岁以上中度疼痛的患者，单剂量为50~mg(半片-1片)。体重不低于25公斤的1岁以上儿童的服用剂量为每公斤体重1~2mg，本品最低剂量为50mg(半片)。每日最高剂量通常不超过mg(4片)。治疗癌性痛时也可考虑使用较大剂量。肝肾功能不全者，应酌情使用。老年患者的剂量要考虑有所减少。两次服药的间隔不得少于8小时。
　　上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的镇痛剂量。遵医嘱服用。

本品不良反应有：
　　1.全身性：变态反应、过敏反应；
　　2.心血管系统：低血压、心动过速、极罕见高血压和心动过缓；
　　3.消化系统：恶心*、呕吐*、便秘*、胃肠功能紊乱、口干*；
　　4.中枢神经系统：头昏*、嗜睡*、头痛、视觉异常、情绪不稳、欣快、活动减退、机能亢进、认知和感觉障碍、惊厥、精神混乱、药物依赖、幻觉、戒断综合征包括：兴奋、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进、震颤、胃肠症状；
　　5.皮肤：出汗*、瘙痒症、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿；
　　6.泌尿生殖系统：排尿障碍、尿潴留；
　　7.呼吸系统：呼吸困难、支气管痉挛、呼吸抑制。(注：*为常见不良反应，发生率≥1%)

对本品高度敏感者以及酒精、安眠药、镇痛剂或其它精神药物急性中*的患者。

1.本品慎用于阿片类药物依赖或有滥用药物及依赖倾向者；急性酒精中*和使用安眠药、中枢性镇痛剂（包括阿片和精神性药物）；与中枢神经系统镇静性药物合用以及出现休克时；正在接受或在过去14天内使用过单胺氧化酶抑制剂；肝或肾功能严重损伤；头部损伤、颅压增高、病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱、呼吸抑制。
　　已有报道在治疗剂量下出现癫痫发作，而且当用药剂量超过常规日用剂量上限时，癫痫发作的危险性可能增加。对于有癫痫病史或容易发作的患者仅在不得已情况下使用。患者同时服用曲马多和能降低癫痫发作阈值药物，癫痫发作的危险性增加。
　　1岁以下婴幼儿慎用本品。
　　2.长期使用本品，应注意耐药性或药物依赖性的形成，疗程不应超过治疗需要。而且本品不适合用作替代治疗药物。
　　尽管它是一种阿片类激动剂，但它并不能抑制吗啡的戒断症状。
　　3.常用量情况下，本品也有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。
　　4.如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。
　　5.肝肾功能受损的病人，因其半衰期延长，用药间隔要适当延长。
　　6.心脏疾患酌情慎用。
　　7．根据国家药*管理部门相关规定，本品严禁用于食品、饲料加工、养殖。

孕期或哺乳期妇女不应使用本品。

体重不低于25公斤的1岁以上儿童的服用剂量为每公斤体重1~2mg，本品最低剂量为50mg(半片)，所以本品不建议用于14岁以下患者。

慎用或酌情减量。

1.与中枢神经抑制药物或酒精合用时可增强本品的镇静作用，特别是增强呼吸抑制作用。与神经阻滞剂合用，个别病例有发生惊厥的报道。
　　2.接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗者，再服用本品可能会出现对中枢神经、循环、呼吸系统的严重影响。
　　3.西米替丁对本品的影响非常小。
　　4.含卡马西平药物：可降低本品的镇痛效果。
　　5.与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，三环类抗镇静剂(TCAs)，抗精神病药和其它降低癫痫发作阈值的药物合用：极罕见癫痫发作。
　　6.与选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）同服，可导致血清素激活作用的增加（血清素综合征）。
　　7.有个别报道：与香豆素抗凝剂相互作用导致国际标准化比值（INR）增加。所以当患者开始服用曲马多治疗时，应慎用抗凝剂。

服用本品过量的典型症状：
　　呕吐、意识紊乱、昏迷、全身性癫痫发作、低血压、心动过速、心血管衰竭、瞳孔扩大或缩小、镇静和昏迷、癫痫发作和呼吸抑制，甚至可能发生呼吸骤停，严重病例可致死。
　　上述症状可以通过使用阿片受体拮抗剂(如：纳洛酮)对抗，因其作用时间较盐酸曲马多短，应注意小量多次给药。另外，可酌情采取气管插管、人工呼吸等。发生惊厥时，可考虑给苯二氮?类药。
　　血液透析或过滤可从血清中清除极少量的曲马多，因此，仅用血液透析或过滤的方法不适合用于曲马多急性中*的解*治疗。
　　排空胃内容物有益于去除任何一种尚未吸收的药物，特别当服用了缓释制剂时。

盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下，不会产生不良反应项下所列的不常见的呼吸抑制作用，对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。动物试验未发现曲马多的致畸性。

口服后，本品经胃肠道的吸收迅速完全，分布于血流丰富的组织和器官。本缓释制剂，可以延长体内盐酸曲马多治疗浓度的维持时间，减少血药浓度的波动。本品在肝脏代谢，原形药和代谢物几乎完全从肾脏排出体外。

遮光，密封保存。

铝塑包装。
　　(1)每盒1板，每板10片；
　　(2)每盒1板，每板6片。

36个月

WS1-(X-)-Z[1]

参考资料

1.

盐酸曲马多缓释片．医脉通-用药参考[引用日期-12-06]

学术论

孙凤蓬，蓝琳，张亚历等.口服盐酸曲马多缓释片致癫痫1例报告．《第一*医大学学报》，

邹征云，臧秦川.盐酸曲马多缓释片对中重度癌痛镇痛的观察．《中国肿瘤临床与康复》，

孙考祥，芦彦学.多剂量口服盐酸曲马多缓释片与普通片的药代动力学及相…．《中国临床药理学杂志》，

严伟，王飞，章明磊，李晴宇等.不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片的三维释放特性考察．《中国现代应用药学》，

李东，聂中越.盐酸曲马多缓释片的工艺研究及质量控制．《CNKI》，

此信息来源于百度百科

往期内容

每日科普/用于术后及癌症的镇痛//凯纷（氟比洛芬酯注射液）

每日科普/用于术后痛、内脏及癌性疼痛//地佐辛注射液

每日科普/用于治疗骨关节炎、肩周炎、肌肉痛等，以及外伤所致肿胀、疼痛//氟比洛芬凝胶贴膏

每日科普/用于缓解带状疱疹后遗神经痛//利多卡因凝胶贴膏