抑郁症是一种高患病率、高复发率、高负担率的精神疾患。据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患。近年来,抗抑郁症类药物随着抑郁症病理生理学研究的深入而逐渐发展。临床药师查阅文献,将临床常用抗抑郁药进行总结归纳,为临床合理用药提供参考
.单胺氧化酶抑制剂(MAOI)
MAOI是最早发现的抗抑郁药,代表药物有:异丙肼、苯乙肼、环丙肼等,目前临床基本不用。
可逆性单胺氧化酶抑制剂(RIMA):
代表药物吗氯贝胺
用于精神运动性迟滞的抑郁患者,对三环类和杂环类药无效的抑郁症、非典型性抑郁症和伴焦虑的老年患者也有疗效,可改善睡眠质量
相较MAOI,用RIMA替换其他抗抑郁药治疗,无需间隔清洗期[]
不良反应主要有头痛、失眠、体位性低血压等。
2.三环类(TCAs)
为第代单胺再摄取抑制剂,疗效明显优于MAOI。
代表药物有丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平。
丙米嗪和氯米帕明类似,抗抑郁作用强,镇静作用弱,不适用于伴焦虑的抑郁,适用于行为、思维均较迟钝的抑郁症患者。
阿米替林和多塞平相似,可改善睡眠,消除焦虑,适于伴焦虑的抑郁患者。
二类药物的区别为前者作用强,后者作用稍缓和[-2]。
不良反应主要是抗胆碱作用(如口干、便秘、尿潴留、视力模糊及眼内压升高等),最严重的是心脏*性,老年患者易发生体位性低血压、心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭、心肌梗塞等[-2]。
3.选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)
适用于各种类型抑郁症,口服吸收良好,生物利用度较高。较其他抗抑郁药,避免了心脏*性和体位性低血压等,耐受性较好,患者依从性更佳。
常见不良反应有头痛、头晕、失眠、恶心、便秘、震颤、口干、性功能下降、运动障碍,表现为肌张力障碍、运动不能等,严重的可出现中枢5-HT综合征。
避免与MAOI合用,MAOI停用2周后,才能换用SSRI。
SSRI为目前临床一线抗抑郁药,但价格较昂贵[2]。
现将SSRIs各代表药物区别总结如下:
表SSRIs各种药物适应人群[2]
表2SSRIs各种药物药代动力学参数[3-6]
注:+=肯定;±=可能
表3SSRIs常见不良反应相对发生率[5,7-8]
表4SSRIs对细胞色素P酶的抑制强度比较[5,7,9]
注:+++=强抑制;++中度抑制;+=弱抑制
4.5-HT与NE再摄取抑制剂(SNRI)
代表药物有文拉法辛、度洛西汀。
SNRI较SSRI作用强,可与TCAs交替治疗抑郁症。
5.NE与多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)
代表药物有安非他酮。
用于治疗抑郁症或老年人伴有躯体疾病,抗抑郁作用与TCA及SSRI相当,适用于各型抑郁障碍,包括双相抑郁[]。
6.选择性NE再摄取抑制剂(SNRI)
代表药物为马普替林、米安色林、瑞波西汀。
适用于内源性抑郁症、心因性抑郁症及更年期抑郁症等。
马普替林对单项抑郁疗效较好,其次为双项抑郁、神经性抑郁;起效时间较TCAs快,不良反应较SSRI多。
米安色林具有抗抑郁、镇静及抗焦虑作用。
瑞波西汀较氟西汀临床疗效无显著性差异,但其在业务活动、家庭关系、财务管理、环境布置4个方面明显优于氟西汀。其不良反应总发生率与氟西汀相似,但口干、便秘、血压过低、皮肤异样感、尿失禁较氟西汀明显,恶心、呕吐、腹泻、嗜睡发生频率较氟西汀轻[0]。
7.NE能与特异性5-HT抗抑郁药(NSSA)
代表药为米氮平。
用于焦虑抑郁。小剂量时主要为抗组胺作用(倦睡与镇静),随剂量增加,可抵消某些抗组胺作用。
8.5-HT受体拮抗剂与5-HT再摄取抑制剂(SARI)
代表药为曲唑酮。
曲唑酮抗抑郁及镇静作用明显,同时具有抗焦虑作用,对性功能影响小,用于老年患者及伴有焦虑、失眠患者。
9.复方制剂:氟哌噻吨美利曲辛
氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。
美利曲辛是一种三环类双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性,与阿米替林具有相同的药理作用,但镇静作用更弱。
复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性,用于轻-中度抑郁和焦虑、神经衰弱、心因性抑郁、抑郁性神经官能症、隐匿性抑郁、心身疾病伴焦虑和情感淡漠、更年期抑郁、嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
表5氟哌噻吨美利曲辛复方制剂药动学参数比较[]
作者简介
参考文献:
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