疫情之后哪些企业ldquo向死而生 http://www.huihaibaoa.com/hhbfzfs/4549.html第九章肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine）短效竞争性α受体阻断药
普萘洛尔（propranolol）β受体阻断药
药理作用
舒张血管：静脉动脉（引起直立性低血压），阻断血管平滑肌α1受体，直接舒张血管。
肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。选择性阻断了α受体，血管收缩作用被取消，而与血管舒张有关的β受体未受影响，舒血管作用被充分表现。
兴奋心脏：舒张血管将反射性兴奋交感神经，加快心率；阻断α2受体，促NA释放，激动心脏β1受体；阻断K+通道，Ca2+内流增加。
其他：拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用，促进胃酸分泌；唾液腺、汗腺分泌增加。
β受体阻断作用：
心脏功能抑制：心肌收缩↓、心率↓、输出量↓（三负）；
器官血流量减少：肝、肾、骨骼肌、心脏；
收缩支气管，增加气道阻力；
影响代谢。
内在拟交感活性（ISA）：有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，还具有部分激动作用。
抑制肾素的分泌。
细胞膜稳定作用
临床应用
外周血管痉挛性疾病；去甲肾上腺素外漏（普鲁卡因+酚妥拉明）；嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象、术前准备；休克（给药前须补足血容量；合用去甲肾上腺素）；心肌梗塞和充血性心衰。
治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速；治疗高血压心绞痛，心衰早期；治疗甲状腺机能亢进、控制心悸、心律失常、激动不安等；治疗偏头痛、肌震颤、青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。
不良反应
拟胆碱作用：腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。冠心病患者慎用。
心血管反应（加重房室传导阻滞、）雷诺氏现象
、诱发加剧支气管哮喘、反跳现象、低血糖反应。
酚苄明（phenoxybenzamine）:长效类非竞争性；与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻断。
[药理作用]：作用强大缓慢持久，扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增加。
[临床应用]：外周血管痉挛性疾病；休克；嗜铬细胞瘤（分泌肾素）。
第十二章镇静催眠药
镇痛药和催眠药间无明显质的区别，小剂量起催眠作用，大剂量起镇静作用。
苯二氮卓类（Benzodiazepines,BZorBDZ）地西泮（长效）；氯氮卓、劳拉西泮（中）三唑仑（短）
巴比妥类（Barbirurates）苯巴比妥（长）、异戊巴比妥（中）、硫喷妥钠（超短）
药理作用
一、抗焦虑小于镇静剂量即呈良好的抗焦虑作用，首选药；选择性高，安全范围大，作用持久，依赖性小。
二、镇静催眠明显缩短NREMS（非快动眼睡眠）的SWS四期，延长NREMS二期，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。1，治疗指数高，对呼吸影响2，对REMS影响小，停药引起REMS延长较轻3，对肝药酶无诱导作用，不影响其它药物代谢4，依赖性，戒断综合征较轻5，思睡，运动失调等副作用较轻
三、抗惊厥，抗癫痫，地西泮首选
四、中枢性肌肉松弛（抑制脑干网状结构下行系统对r神经元的易化作用；增强脊髓神经元突触前抑制，抑制多突触反射）
五、短暂性记忆缺失（麻醉前给药）较大剂量致血压降低心率减慢
镇静催眠：苯巴比妥，REMS反跳性延长，噩梦多，成瘾
抗惊厥：苯巴比妥，异戊巴比妥
癫痫：异戊巴比妥，大发作和持续状态好，小发作和婴儿肌阵挛性发作差
麻醉前用药：硫喷妥钠
临床应用
失眠：暂时性失眠、间断性失眠、焦虑性失眠
惊厥：地西泮首选，破伤风、小儿高热性惊厥、药物中*性惊厥，子痫（妊娠高血压综合征）
癫痫：小发作（硝西泮、氯硝西泮），若是持续状态（地西泮首选），肌阵挛性发作及婴儿痉挛（氯硝西泮）
中枢性肌肉松弛：去大脑后强直
短暂性记忆缺失
不良反应
CNS反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降、共济失调，语言不清，视力模糊
呼吸和循环抑制：抑制肺泡换气功能（静脉注射过快过量时易发生）
急性中*。耐受性，依赖性，成瘾
禁忌症：老年，是肝、肾、呼吸障碍、重症肌无力。司机，高空作业，孕妇及婴儿
后遗反应：宿醉思睡，精细动作不协调，高空、机器作业者禁用。
耐受性，依赖性，成瘾
戒断症状较重
呼吸抑制（静脉注射过快过量时易发生）
急性中*。
诱导肝药酶
[作用机制]：BDZ类与位于GABAA受体a亚单位上BDZ受体结合，诱导GABAA受体构象发生改变，促进GABA与GABAA受体结合，增加氯离子通道开放频率（巴比妥延长开放时间）；促进更多氯离子内流，而产生中枢抑制作用
[特效拮抗药]：氟马西尼，解救过量中*
水合氯醛：不缩短REMS，停药后无代偿性REMS时间延长，醒后无后遗作用，消化道溃疡者禁用。
第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
苯妥英钠（sodiumphenytoin）非镇静催眠性
药理作用
抗癫痫，抑制突触传递的强直后增强(PTP)不能抑制癫痫病灶异常放电，可阻止异常放电向正常脑组织扩散
苯巴比妥两者都可以。
细胞膜稳定作用；
阻滞电压信赖性Na+通道；阻滞电压信赖性Ca2+通道（L、N型）（对T-Ca2+通道无阻断作用，可能与其对小发作无效有关）；
抑制钙调素激酶活性，影响突触传递功能。
临床应用
1、抗癫痫，治疗强直-阵挛性发作（大发作）首选药；对小发作无效
2、治疗外周神经痛，三叉神经、舌咽神经、坐骨神经痛
3、抗心律失常
不良反应
牙龈增生。用维生素D预防。应定期检查血常规。致畸反应。过敏反应皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏等
久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态
乙琥胺：防治小发作的首选药（抑制T-Ca2+通道有关）
卡马西平：很有效的广谱抗癫痫药，局限性发作首选药之一，对精神运动性发作疗效好。
丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，小发作优于乙琥胺，但肝*性大，不首选
硫酸镁：口服，泻下，利胆；注射，中枢抑制骨骼肌松弛。阻滞神经肌肉接头的传递，与神经末梢Ach释放需要的Ca2+竞争使其释放减少。抗惊厥
总结：
大发作苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等
小发作乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等。
精神运动性发作卡马西平、苯妥英钠等
癫痫持续状态地西泮首选（iv）
第十四章抗精神失常药
氯丙嗪（chlopromazine冬眠灵）低温麻醉和人工冬眠
药理作用
一、中枢系统作用关1、神经安定作用2、抗精神病作用，迅速控制兴奋躁动症状，对阴性症状（II型）疗效较差，无根治作用3、镇吐作用，不对抗前庭刺激引起的呕吐，小剂量阻断延髓催吐化学感受区（CTZ）D2受体、大剂量抑制呕吐中枢4、对体温调节的影响，抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热者体温，还能降低正常人体温。5、增强中枢抑制药物的作用，氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量。
二、对心血管系统影响：阻断α受体（可翻转肾上腺素升压效应），降压药（易耐受），阻断M受体，阿托品样作用
三、对内分泌系统影响：阻断结节—漏斗系统通路D2受体，下丘脑分泌抑制
临床应用
治疗精神病；治疗神经官能症；呕吐和顽固性呃逆；人工冬眠
不良反应
一、神经系统：1、锥体外系症状：帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能（苯海索治疗）；迟发性运动障碍（TD）（换用氯氮平治疗）2、药源性精神失常，3、惊厥与癫痫4、神经阻滞药恶性综合征二、心血管系统：直立性低血压心电异常等三、内分泌系统：乳腺增大、泌乳、月经紊乱四、过敏反应：肝损伤急性中*救治：洗胃，对症治疗（氯酯醒、血透杆）
[作用机制]：阻断中脑—边缘系统（调控情绪反应）和中脑—皮质系统（参与认知、思维、感觉、理解和推断能力的调控）通路的D2受体，降低过高的DA功能活动而产生抗精神病作用；下丘脑－漏斗柄－垂体:（结节－漏斗）调控垂体激素分泌、体温调节；黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
舒必利：奏效快，有药物电休克之称，对纹状体部位D2受体亲和力低，锥体外系的不良反应较少
氯氮平：阻断5—HT2A受体而对DA其它受体几无作用，5—HT—DA受体阻断药（SDA），无锥体外系反应，对内分泌无影响，引起粒细胞减少，待其它药物无效时使用，治疗狂躁病人和迟发性运动障碍
丙米嗪（米帕明）：阻断NA，5—HT在末梢的再摄取，使突触间隙递质浓度增高，效果明显，显效慢，用于内源性、更年期抑郁症反应性精神分裂症的抑郁状态；遗尿症，焦虑和恐怖症
碳酸锂（lithiumcarbonate）治疗躁狂症精神分裂症的躁狂兴奋
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