白癜风最好的外用药 http://pf.39.net/bdfyy/bdfhl/160809/4929171.html时至今日，组胺的发现已历经余年。
早在年，英国Barger和Dale首先合成了一种能够刺激豚鼠回肠平滑肌收缩的物质，即组胺。它是广泛存在于人体组织中的一种具有促炎作用的神经递质。在体内由组氨酸脱羧基而生成，通过H1、H2、H3和H44种类型的受体参与免疫调节和炎性反应。年，科学家合成了第一个抗组胺药。年，抗组胺药被首次应用于临床。直到年第二代抗组胺药问世，抗组胺药经历了漫长的探索与发展过程。
H1抗组胺药的作用机理
目前，全球有超过45种H1抗组胺药，H1抗组胺药是临床最为常用的抗过敏药物之一，可用于治疗过敏性鼻炎（AR）、结膜炎及荨麻疹等疾病。在AR等变应性疾病的发病过程中，组胺主要通过H1受体发挥致炎效应。经典的药理学研究证实，H1抗组胺药是通过与组胺之间竞争性结合组胺H1受体，或通过反激动剂样作用使组胺H1受体处于非活化状态，从而发挥拮抗组胺的作用。
组胺受体的三种不同状态。A：组胺H1受体的非活性状态与活性状态处于平衡状态；B：通过激动剂的作用使平衡向活性状态移动；C：通过反向激动剂的作用，使平衡向非活性状态转移
H1抗组胺药的药理学特性
按照结构和功能特点，H1抗组胺药可分为第1代和第2代，其中第2代中又有第2代新型之说。H1抗组胺药分子结构具有很好的亲脂性，可以透过血-脑屏障与大脑中的H1受体结合；在中枢神经系统长时间存留导致镇静等作用；第2代抗组胺药物中枢镇静作用较第1代H1抗组胺药显著减轻，且一般无抗胆碱能的副作用。
通过口服给药时，大多数抗组胺药均表现出良好的吸收作用，给药后最迟3小时内可达到有效血浆浓度。
*口服给药到最大血浆浓度所花费的时间；**根据丘疹和红斑测试；#na，无数据
大多数抗组胺药通过P细胞色素系统的一组酶在肝脏内代谢，只有阿伐西汀、西替利嗪、左西替利嗪和非索非那定在很大程度上避免了这种代谢途径。
H1抗组胺药在过敏疾病中的应用
H1抗组胺药作为治疗AR的重要药物，已有近80年的临床应用历史，口服第2代H1抗组胺药可有效控制轻度和大部分中-重度AR患者的临床症状，第2代H1抗组胺药为AR患者的一线用药。
在过敏性结膜炎患者中，口服或局部使用H1抗组胺药可缓解瘙痒，流泪和浮肿等症状。
对于少于6周的急性荨麻疹、持续6周或更长时间的慢性荨麻疹患者，第2代H1抗组胺药可缓解瘙痒并减少风团和红斑的数量、大小。
H1抗组胺药在许多疾病中广泛使用，但是在一些疾病中有效性和安全性的证据基础薄弱，不作为一线推荐用药使用，在特应性皮炎（AD）中，H1抗组胺药的高质量随机对照试验尚未证其疗效。而第1代抗组胺药物由于镇静嗜睡作用，短期间断性使用对AD急性发作时搔抓加重具有较好的缓解作用。此外，目前抗组胺药物还不是儿童哮喘的一线用药，但可能会给季节性哮喘合并过敏性鼻炎患者带来间接益处。
综上，抗组胺H1受体药物在过敏性疾病治疗中占有重要的地位，尤其是针对IgE介导的过敏反应中组胺释放引起的临床症状治疗效果明确，是过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及荨麻疹的一线治疗药物，并可作为其他过敏性疾病的协同用药。
参考文献：
1.SimonsFE．SimonsKj．JAllergyClinImmunol，，(6)：-．
2.O’MahonyL，AkdisM，AkdisCA.JAllergyClinImmun01.,(6)：-．
3.LeursR，ChurchMK，TaglialatelaM．ClinExpAllergy，，32(4)：-．
4.SimonsFE，SimonsKJ．NEnglJMed，，(23)：-．
5.中国鼻病研究协作组.中国眼耳鼻喉科杂志.,18(3):-.
6.中华医学会变态反应学分会儿童过敏和哮喘学组.中国实用儿科杂志..33(3):-.
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇
