十四解热镇痛抗炎药 [复制链接]

一、阿司匹林

(一)药理作用与临床应用

1.解热镇痛及抗风湿

阿司匹林有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓解风湿性关节炎的症状，大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24~48小时明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人3~5g/d，分4次于饭后服用。

2.影响血小板的功能

低浓度阿司匹林能影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。因此，临床上采用小剂量(50~mg)阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。

3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

(二)不良反应

阿司匹林用于解热镇痛时所用剂量较小，短期应用时不良反应较轻，抗风湿剂量大，长期应用不良反应多且较重。

1.胃肠道反应

最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感应区，也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者症状加重。餐后服药或同服止酸药可减轻胃肠道反应。

2.加重出血倾向

阿司匹林能使血小板凝集受到抑制，使血液不易凝固，出血时间延长。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，加重出血倾向。

3.水杨酸反应

阿司匹林剂量过大(5g/d)时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣和视力、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中*的表现，严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。

4.过敏反应

少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。

5.瑞夷综合征

在儿童感染病*性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征)，以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣。

6.对肾脏的影响

阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在少数人，特别是老年人及伴有心、肝、肾功能损害的患者，即便用药前肾功能正常，也可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。

二、对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚，又名扑热息痛。

(一)药理作用与临床应用

本药为非处方药，解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用极弱。通常认为在中枢神经系统，对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成，产生解热镇痛作用，在外周组织对环氧化酶没有明显的作用，这可能与其无明显抗炎作用有关，因此临床主要用于退热和镇痛。由于对乙酰氨基酚无明显胃肠刺激作用，故对不宜使用阿司匹林的头痛发热患者，适用本药。

(二)不良反应

短期使用不良反应轻，常见恶心和呕吐，偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏反应。过量中*可引起肝损害。长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛急性肾衰竭或慢性肾衰竭。

三、布洛芬

(一)药理作用与临床应用

有明显的抗炎、解热、镇痛作用。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。

(二)不良反应

胃肠道反应是最常见的不良反应，主要有恶心、上腹部不适，长期使用可引起胃出血，头痛、耳鸣、眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。

四、塞来昔布

(一)药理作用与临床应用

具有抗炎、镇痛和解热作用。用于风湿性、类风湿关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经，同时还可以用来治疗家族性腺瘤性息肉。

(二)不良反应

胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。但其他非甾体抗炎药能引起的水肿、多尿和肾损害也有可能发生；心血管系统不良反应较为严重，长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，有血栓形成倾向的患者需慎用；磺胺类过敏的患者禁用。