镇静剂类药中毒

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抗组胺药物科普 [复制链接]

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抗组胺H1受体药(以下简称抗组胺药)在儿童过敏性疾病治疗方面应用广泛。

目前已证明有4种组胺受体(H1、H2、H3及H4受体),其中H1受体主要分布于血管内皮、气道平滑肌等多种细胞,激活后,毛细血管扩张和通透性增高,呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加,出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。

抗组胺药可将被组胺激活的受体下调至未激活的状态,下调过敏性炎症,还可减少促炎症细胞因子和细胞黏附分子的表达,减弱嗜酸性粒细胞等的趋化作用,进而发挥生物学效应。

第一代与第二代抗组胺药

抗组胺药在儿童和成人中的药代动力学(PK)/药效动力学(PD)不同,而且不同年龄儿童的PK/PD也不同。因其药物反应个体差异较大,因此剂量及剂型品种等应尽量个体化。

通常抗组胺药口服吸收完全,口服15~30min后发挥作用,1~2h血浆浓度达到峰值,分布至全身组织。

大多经过肝脏CYP3A4代谢,而氯雷他定通过CYP3A4和CYP2D6双通道代谢,在CYP3A4被抑制时,还可以通过CYP2D6代谢,因此安全性更高。

目前,抗组胺药主要分为第一代及第二代两类(见表1):

表1抗组胺H1受体药物分代及特点

第一代抗组胺药:

因第一代抗组胺药具有中枢抑制作用,并可减少快速动眼期睡眠、影响学习,故已不被推荐用作儿童患者的首选。

年澳大利亚治疗商品管理局(TGA)发布安全通报,提醒第一代口服镇静类抗组胺药物未被批准用于2岁以下儿童,并在第一代口服镇静类抗组胺药物OTC口服溶液说明书中采取强制警告标语:不得用于2岁以下儿童。

第二代抗组胺药:

第二代抗组胺药具有不易透过血脑屏障、镇静作用小、几乎无抗胆碱作用的特点,同时因作用时间长,减少了服用次数,用药剂量相对较小,故提高了患儿用药依从性,这些优势使其逐渐成为儿童用药的推荐用药,其中西替利嗪、氯雷他定在儿童应用中具有更多的安全性数据。

来源:药圈网

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