常用抗组胺药 [复制链接]

组胺使许多与变态反应有关的皮肤病发病过程中起重要作用的炎症介质，广泛存在于组织细胞内，尤以肥大细胞及血液中的嗜碱性粒细胞中含量最高。组胺通过两种不同的受体来介导，分为H1和H2受体拮抗剂。H1受体多分布于皮肤中，所以H1受体拮抗剂能有效地止痒。

应指出的是，部分H1受体拮抗剂除具备拮抗H1受体功能外，还有抗5-羟色胺、抗胆碱、抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞生成和释放前列腺素和白三烯，抑制5-脂氧化酶的活性和花生四烯酸诱发的水肿，抑制嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和嗜碱性粒细胞趋化、抑制一些细胞因子、炎症介质等作用。所以应该改变抗组胺药仅仅是组胺受体拮抗剂的传统概念。例如：

1

左西替利嗪

属于哌嗪类，西替利嗪的R-异构体，对H1受体的亲和力是西替利嗪的2倍，是第二代抗组胺药，其不对能长效、高效选择H1受体拮抗，还能明显抑制应边缘诱导的嗜酸性粒细胞趋化功能，对血管活性常态、血小板活化因子、白三烯及其他细胞间粘附因子的表达都有一定的抑制作用。

2

地氯雷他定

属哌啶类，氯雷他定肝脏代谢的活性产物，药效约是氯雷他定的10倍，是第二代抗组胺药物，其不但对外周H1受体有高度选择性，还能减少肥大细胞介质释放，降低变态反应中炎细胞趋化，降低朗格罕氏细胞和其他细胞间粘附因子的表达。

3

酮替芬

第一代抗组胺药，同时具有H1受体拮抗作用及稳定肥大细胞膜作用，主要是保护肥大细胞、嗜碱性和嗜中性粒细胞的细胞膜，使之在应变原攻击下减少释放组胺、白三烯和其他活性介质。

H1受体拮抗剂根据化学结构不同，可分为6类：

（1）乙醇胺类：苯海拉明、氯马斯汀、司他斯汀；

（2）烷基胺类：氯苯那敏、曲普利啶、阿伐斯汀；

（3）哌啶类：赛庚啶、阿扎他啶、氯雷他定、地氯雷他定、卢帕他定、特非那定、非索非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、奥洛他定；

（4）哌嗪类：羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪、美克洛嗪、奥沙米特、西替利嗪、左西替利嗪；

（5）吩噻嗪类：异丙嗪、美喹他嗪；

（6）其他：依匹斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀。

酮替芬

多塞平

随着医学的发展，抗组胺药向减轻副作用，加强疗效及延长半衰期的目的研发，先已有第二代抗组胺药面世，下面讲讲第一代与第二代抗组胺药的区别。根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体拮抗剂分为第一代和第二代。

第一代抗组胺药易透过血脑屏障，导致嗜睡、乏力、困倦、头晕、注意力不集中等，部分还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥、排尿困难、瞳孔散大。高空作业、驾驶者、精细工作者需禁用或者慎用，青光眼和前列腺肥大也应慎用。本组药物半衰期短，需每天服用2-3次，医从性降低。临床上已逐渐淘汰，但适用于部分瘙痒严重影响睡眠的患者。

苯海拉明、氯马斯汀、氯苯那敏、曲普利啶、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬、多塞平。

第二代抗组胺药不易透过血脑屏障，不产生嗜睡或仅有轻微困倦，同时抗胆碱能作用较小。本组药物吸收快，作用时间长，一般每天服用1次即可。

氯雷他定、地氯雷他定、卢帕他定、特非那定、非索非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、奥洛他定、西替利嗪、左西替利嗪、司他斯汀。

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