第五章药物递送系统（DDS）与临床应用
多项选择题
1.分散片的特点有以下哪些
A.服用方法多样
B.生产成本低
C.无需特殊包装工艺
D.不适用于易溶于水的药物
E.不适用于毒副作用较大的药物
2.口崩片具有特点有以下哪些
A.价格昂贵
B.胃肠道反应小
C.服用方便
D.避免了肝脏的首过效应
E.吸收快，生物利用度高
3.固体分散体分为以下哪几类
A.低共熔混合物
B.同态溶液
C.共沉淀物
D.玻璃态液体
E.多联共聚物
4.固体分散体的特点有以下哪些
A.仅适用于难溶性药物
B.久贮会发生老化现象
C.难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出
D.可延缓药物的水解和氧化
E.达到缓释作用改善药物的生物利用度
5.包合技术的特点有以下哪些
A.减少挥发性成分的挥发损失
B.增加药物生物利用度
C.可增加药物溶解度
D.掩盖药物的不良气味
E.对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性
6.包合物的分类
A.大分子包合物
B.层状包合物
C.管状包合物
D.笼状包合物
E.单分子包合物
7.分散片的注意事项有哪些
A.可加水分散后口服
B.适用于每次服用剂量大的药物
C.适用于生物利用度低的药物
D.可将分散片含于口中吮服或吞服
E.适用于难溶、需快速起效的药物
8.口崩片服用的注意事项有哪些
A.遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可人胃起效
B.无需咀嚼
C.服用时只需用少量水
D.服用时不需用水
E.服用后应当漱口
9.滴丸根据各自特点及用途一般有哪几种
A.脂质体滴丸
B.硬胶囊滴丸
C.缓释、控释滴丸
D.速释高效滴丸
E.肠溶衣滴丸
10.吸入制剂的分类有以下哪几种
A.吸入散剂
B.吸入气雾剂
C.吸入粉雾剂
D.可转变成蒸气的制剂
E.供雾化器用的液体制剂
11.吸入粉雾剂特点有
A.无抛射剂
B.药物可以胶囊或泡囊形式给药
C.患者主动吸入药粉
D.一般不含防腐剂及酒精
E.给药剂量大
12.吸入制剂在生产和贮藏中应符合
A.定量吸入剂标签中应标明每揿（吸）主药含量
B.吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查
C.多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查
D.定量吸入剂标签中应标明总揿（吸）次
E.可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例
13.缓释、控释制剂也有不足有
A.需要经常进行血药浓度监测
B.有的药物生物利用度可能比普通制剂低
C.价格昂贵
D.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低
E.易产生体内药物的蓄积
14.哪些是缓释、控释制剂的分类
A.生物黏附片
B.微孔膜包衣片
C.渗透泵型
D.亲水性凝胶骨架片
E.胃内滞留片
15.定时释药系统
A.分类有定时脉冲塞胶囊等。
B.分类有渗透泵脉冲释药系统
C.根据时辰药理学研究的原理，按生物时间节律特点设计
D.又称为脉冲释放
E.分类有包衣脉冲释药系统
16.定位释药系统
A.又称为脉冲释放
B.指口服给药后能将药物选择性地递送到口腔或胃肠遭的某一特定部位，以缓释、控释行为释放药物的剂型
C.分为胃定位释药系统
D.分为小肠定位释药系统
E.分为肠定位释药系统
17.用于包衣膜型缓释材料的增稠剂有
A.PVA
B.右旋糖酐
C.PVP
D.CMC
E.明胶
18.膜控型片中的膜控释小丸特点是
A.包衣膜可以是微孔膜或肠溶衣
B.包衣膜可以是不溶性包衣膜
C.丸芯含药物和辅料
D.包衣膜可以是亲水性包衣膜
E.主要有丸芯与控释薄膜衣两部分组成
19.膜控型片中的微孔膜包衣片的剂型特点
A.致孔剂都是水溶性物质
B.衣膜主要是肠溶解的聚合物
C.也有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分
D.衣膜主要是胃不溶性材料
E.需要致孔剂
20.经皮给药制剂的局限性有哪些
A.吸收快
B.不适合要求起效快的药物
C.会对皮肤产生过敏性
D.会对皮肤产生刺激性
E.存在皮肤的代谢与储库作用
A、B、C、D、E分散片的特点
分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服
2.B、C、D、E
与普通口服片剂相比，口崩片具有：
(1)吸收快，生物利用度高：药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快；小剂量(≤60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收，相当数量的药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循坏，提高了生物利用度。
(2)服用方便，患者顺应性高：口腔崩解片最大的优点是服用方便，唾液即可使其崩解或溶解。
(3)胃肠道反应小，副作用低：口腔崩解片崩解吞咽后，因唾液量少，药物颗粒细，可在胃部均匀分布、吸附或嵌入胃黏膜。
(4)避免了肝脏的首过效应：由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除了大部分药物随吞咽动作进人胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，该途径吸收可缩短达峰时间（tmax）并使药物对肝脏首过效应敏感性降低，显著减少首过效应作用和毒性代谢物的数量。
3.A、B、C
体分散体的分类：根据药物的分散状态，将固体分散体分为以下几类：①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。②同态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体
4.B、C、D、E
固体分散体的特点：①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放；⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象
5.A、B、C、D、E
包合技术的特点：①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E：经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
6.A、B、C、D、E
包合物的分类：包合物的分类方法常见的有两种：①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物。②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。
7.A、B、C、D、E
注意事项
分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶、需快速起效的药物，适用于生物利用度低，每次服用剂量大的药物，分散片的药物性质不同，注意事项也不相同。例如，盐酸左氧氟沙星分散片，应用时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药；盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用；阿昔洛韦分散片，进食对血药浓度影响不明显，但在给药期间应给予患者充足的水，防止药物在肾小管内沉积。
8.A、B、C、D
注意事项
口崩片服用时不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可人胃起效。如硫酸沙丁胺醇口腔崩解片、氯氨平口腔速崩片、琥珀酸舒马普坦口腔速崩片等。口腔崩解片适用于解热镇痛药、催眠镇静药、消化管运动改善药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等。此外，一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问题。口崩片因药物性质不同，注意事项也不同。例如，多潘立酮口崩片，增加胃动力有可能产生危险时禁用，分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用，禁止与酮康唑口服制剂合用；布洛芬口崩片，使用期间不得饮酒或含酒精的饮料，不能同时服用含有布洛芬及其他解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药），不宜长期或大量使用，用于止痛时不得超过5天，用于解热不得超过3天；氯雷他定口崩片，严重肝功能不全的患者须在医生指导下使用。
9.A、B、C、D、E
根据各自特点及用途一般有如下几种：
(1)速释高效滴丸：滴丸是利用同体分散体的技术进行制备。当基质溶解时，体内药物
以微细结晶、无定形微粒或分子形式释出，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。
(2）缓释、控释滴丸：缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出，而达长效；控释
是使药物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可达数日甚至更多，如氯霉素控释滴丸。
（3）溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常币可配制成澄明溶
液。而滴丸采用水溶性基质来制备，在水中可崩解为澄明溶液，如氯己定滴丸可用于饮用水消毒。
（4）栓剂滴丸：滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质，用于腔道时由体液
溶解产生作用。如诺氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠，也可由直肠吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特点。
(5)硬胶囊滴丸：硬胶囊中可装入不同溶出度的滴丸，以组成所需溶出度的缓释小丸胶
囊，如联苯双醅的硬胶囊滴丸。
(6)包衣滴丸：同片剂、丸剂一样需包糖衣、薄膜衣等，如联苯双酯滴丸。
(7)脂质体滴丸：是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇中形成混悬液，倾倒于模型中冷凝成型。
(8)肠溶衣滴丸：采用在胃中不溶解的基质制备而成，如酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液
作基质成丸后，用甲醛处理，使明胶在胃液中不溶解，在肠中溶解。
(9)干压包衣滴丸：以滴丸为中心，压上其他药物组成的衣层，融合了两种剂型的优点，如镇咳祛痰的喷托维林氯化钾干压包衣。前者为滴丸，后者为衣层。
10.B、C、D、E
吸入制剂的分类
吸入制剂分为可转变成蒸气的制剂、供雾化用的液体制剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂四种。
(1)可转变成蒸气的制剂：系指可转变成蒸气的溶液、混悬液或固体制剂。通常将其加
入到热水中，产生供吸入用蒸气。
(2)供雾化器用的液体制剂：系指通过连续或定量雾化器产生供吸入用气溶胶的溶
液、混悬液或乳液。可加入适当的助溶剂或增溶剂来增加药物的溶解度。用于连续型雾化器的浓缩液使用前采用规定溶液稀释至处方量体积。
(3)吸入气雾剂：系指含药溶液、混悬液或乳液，与适宜抛射剂或液化混合抛射剂共同
装封于具有定量阀门系统和一定压力昀耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入的制剂。可添加助溶剂、增溶剂和稳定剂。
(4)吸入粉雾剂：系指固体微粉化药物单独或与适宜载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。
其特点是：①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难，但操作要求较高。②无抛
射剂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺激。③药物可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量给药危险，但需特殊给药装置。④一般不含防腐剂及酒精等，对病变黏膜无刺激性，但应
